По медицинскому применению лекарственного препарата
Противодиарейный препарат. Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (модуляция холинергических и адренергических нейронов через гуаниннуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и простагландинов). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации.
Действие наступает быстро и продолжается в течение 4-6 ч.
Лоперамида гидрохлорид практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. T1/2 составляет 9-14 ч. Выводится преимущественно с желчью и мочой в виде конъюгированных метаболитов.
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи:
- аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза;
- при изменение режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания;
- в качестве вспомогательного средства при диарее инфекционного генеза.
Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
- дивертикулез;
- кишечная непроходимость;
- язвенный колит в фазе обострения;
- диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита;
- монотерапия дизентерии и других инфекций ЖКТ;
- I триместр беременности;
- период лактации;
- детский возраст до 6 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.
Противопоказание: детский возраст до 6 лет.
Детям в возрасте старше 6 лет при острой диарее назначают в начальной дозе 2 мг (1 таб.), затем - по 2 мг (1 таб.) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза - 6 мг (3 таб.).
Препарат следует принимать внутрь, запивая водой.
Взрослым при острой и хронической диарее назначают в начальной дозе 4 мг (2 таб. или 2 капс.), затем - по 2 мг (1 таб. или 1 капс.) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза - 16 мг (8 таб. или 8 капс.).
Детям в возрасте старше 6 лет назначают по 2 мг (1 таб. или 1 капс.) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза - 6 мг (3 таб. или 3 капс.).
При нормализации стула или отсутствии стула более 12 ч лечение препаратом Диара® следует прекратить.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, сухость во рту, кишечная колика, тошнота, рвота, запоры; очень редко - кишечная непроходимость.
Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: антидот - налоксон. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего.
Симптоматическое лечение: активированный уголь, промывание желудка, ИВЛ. Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 ч.
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.