Состав (на 1 мл):

Действующее вещество:

Ксантинола никотинат - 150,0 мг.

Вспомогательное вещество:

Вода для инъекций - до 1,0 мл.

Прозрачный бесцветный раствор.

C04AD02 - Ксантинола никотинат

Фармакодинамика

Механизм действия, фармакодинамические эффекты

Ксантинола никотинат сочетает свойства лекарственных средств группы теофиллина и никотиновой кислоты: оказывает антиагрегантное действие, расширяет периферические сосуды, улучшает коллатеральное кровообращение.

Ксантинола никотинат блокируя аденозиновые рецепторы и фосфодиэстеразу, увеличивает содержание циклического аденозинмонофосфата в клетке, субстратно стимулирует синтез никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДФ). Улучшает микроциркуляцию, оксигенацию и питание тканей. При продолжительном применении оказывает антиатеросклеротическое действие, активирует процессы фибринолиза, снижает концентрацию холестерина и атерогенных липидов, усиливает активность липопротеинлипазы, уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов.

Уменьшая общее периферическое сосудистое сопротивление, способствует увеличению минутного объема крови и усилению мозгового кровообращения, уменьшает выраженность последствий церебральной гипоксии.

Фармакокинетика

Всасывание

После внутримышечного введения всасывается быстро и полностью.

При многократном применении лекарственного средства его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции ксантинола никотината не отмечается. В организме ксантинола никотинат диссоциирует с образованием ксантинола и никотиновой кислоты.

Распределение

Никотиновая кислота менее чем на 20% связывается с белками крови.

Доклинические исследования на мышах показали, что соединенная с радиоактивным изотопом никотиновая кислота накапливается в печени, почках и жировой ткани.

Метаболизм

Никотиновая кислота подвергается интенсивному метаболизму в печени.

Существует два пути метаболизма никотиновой кислоты:

1) образование никотинамидадениндинуклеотида (НАД) с последующим превращением в N-метилникотинамид и N-метил-2-пиридон-5-карбоксамид (основной путь метаболизма при приеме никотиновой кислоты в низких дозах);

2) конъюгация с глицином с образованием никотинмочевой кислоты.

Выведение

Никотиновая кислота выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов; при многократном приеме до 12% принятой дозы никотиновой кислоты выводится с мочой в неизмененном виде.

Почечная и печеночная недостаточность

У пациентов с нарушением функции печени и почек отмечено замедление элиминации ксантинола никотината и повышение его биодоступности.

Лица пожилого возраста

У пожилых пациентов (в возрасте старше 60 лет) отмечено замедление элиминации ксантинола никотината и повышение его биодоступности.

Препарат КСАНТИНОЛА НИКОТИНАТ показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет в составе комплексной терапии:

• облитерирующего атеросклероза сосудов конечностей;
• болезни Рейно;
• облитерирующего эндартериита;
• диабетической ангиопатии;
• острого тромбофлебита (поверхностных и глубоких вен);
• трофических язв голеней;
• цереброваскулярной недостаточности;
• атеросклероза сосудов головного мозга;
• нарушения мозгового кровообращения;
• атеросклероза коронарных артерий;
• гиперхолестеринемии;
• гипертриглицеридемии.

• Гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав препарата;
• острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
• острое кровотечение;
• острый инфаркт миокарда;
• митральный стеноз;
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения);
• артериальная гипотензия;
• острая почечная недостаточность;
• глаукома;
• нестабильная стенокардия;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет (отсутствуют данные по эффективности и безопасности препарата).

Беременность

Применение препарата во время беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Никотиновая кислота проникает в грудное молоко. КСАНТИНОЛА НИКОТИНАТ не следует применять в период грудного вскармливания или на время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Режим дозирования

Степень тяжести заболевания, состояние пациента и пути введения препарата оцениваются врачом.

При внутримышечном введении: по 2 мл (300 мг) препарата 1-3 раза в сутки. Длительность лечения составляет 2-3 недели.

Препарат вводят внутривенно струйно медленно по 300 мг (2 мл препарата) 1-2 раза в сутки (пациент при этом должен находиться в горизонтальном положении). Длительность лечения составляет 5-10 дней.

При острых нарушениях периферического и мозгового кровообращения препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 40-50 капель в минуту. Для этого 1500 мг (10 мл) препарата разводят в 200-500 мл 5% раствора декстрозы или в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида, полученную инфузионную смесь вводят капельно в течение 1,54 часов. Инфузию можно повторять до 4 раз в сутки; длительность лечения составляет 510 дней.

Пациентам с имплантированным водителем ритма препарат назначают в более низкой дозе.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата КСАНТИНОЛА НИКОТИНАТ у детей в возрасте от 0 до 18 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.

Способ применения

Внутривенно (струйно или капельно), внутримышечно.

Классификация нежелательных реакций представлена в соответствии с системно-органной классификацией (СОК) в порядке уменьшения значимости.

Частота нежелательных реакций была определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко, включая отдельные сообщения (< 1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить не представляется возможным).

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - аллергические реакции (кожные реакции в виде зуда, крапивницы; ангионевротический отек; анафилактический шок).

Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна - головная боль, головокружение, слабость.

Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна - снижение артериального давления; покраснение кожных покровов. Покалывание кожного покрова, особенно в области головы и шеи, исчезающее через 10-20 минут (не требуют специального лечения и отказа от применения данного препарата).

Желудочно-кишечные нарушения: частота неизвестна - тошнота, диарея, снижение аппетита, гастралгия, боль в животе, боль в эпигастрии.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна - может отмечаться ложное повышение концентрации катехоламинов в плазме крови и моче, а также может отмечаться ложноположительный результат определения глюкозы в моче с использованием пробы Бенедикта.

При длительном назначении в высоких дозах препарат вызывает изменение толерантности к глюкозе, повышение активности «печеночных» трансаминаз (АСТ, АЛТ), щелочной фосфатазы и концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови.

При появлении нежелательных эффектов, не описанных в данной инструкции, и усилении вышеуказанных побочных эффектов при терапии данным препаратом следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу.

Симптомы

Препарат малотоксичен. Острая передозировка ксантинола никотината сопровождается артериальной гипотензией, общей слабостью, головокружением, тахикардией, болями в животе и рвотой.

Лечение

При появлении симптомов передозировки назначается симптоматическая терапия.

Во избежание резкого понижения артериального давления препарат нельзя применять одновременно с гипотензивными средствами, в том числе с бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, ганглиоблокаторами.

Не применять одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы и строфантином.

Одновременное применение препаратов никотиновой кислоты в сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (статинами) может увеличивать риск развития миопатии и рабдомиолиза. Одновременное употребление алкоголя может усилить выраженность нежелательного действия ксантинола никотината (ощущение жара, покраснение кожных покровов).

По 2 мл в ампулы с точкой или кольцом излома бесцветного нейтрального стекла с классом сопротивления гидролизу HGA1 (первый гидролитический).

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ).

1, 2, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары с гофрированным вкладышем.

Упаковка для стационаров

10 контурных ячейковых упаковок вместе с 10 инструкциями по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

По 50, 100 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в коробку из картона гофрированного.

Ксантинола никотинат вызывает «никотиноподобный» синдром, сопровождающийся гиперестезией слизистой оболочки полости носа и рта (обостряет чувствительность обонятельных и вкусовых рецепторов). В связи с этим запах и вкус принимаемых во время терапии алкогольных напитков воспринимается более резким и извращенным.

При сахарном диабете необходимо тщательно контролировать гликемию.

Избегать попадания препарата в глаза или на слизистые оболочки.

КСАНТИНОЛА НИКОТИНАТ оказывает выраженное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Большие дозы препарата могут вызвать головокружение, слабость и артериальную гипотензию, в связи с этим следует воздержаться от управления транспортным средством, работы с механизмами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

ЭЛЛАРА ООО