- купирование психомоторного возбуждения у пациентов с психозом.
Противоаритмические средства 1А и III класса и другие препараты, удлиняющие интервал QT
Фармакокинетические и фармакодинамические исследования зипрасидона при одновременном приеме с другими лекарственными препаратами, которые вызывают удлинение интервала QT, не проводились. Однако, т.к. нельзя исключить возможности суммирования эффекта зипрасидона и этих лекарственных препаратов, зипрасидон не следует принимать с другими препаратами, которые вызывают удлинение интервала QT, такими как антиаритмические препараты класса IA и III, мышьяковистый ангидрид, галофантрин, левометадила ацетат, мезоридазин, тиоридазин, пимозид, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, доласетрона мезилат, мефлохин, сертиндол или цизаприд.
Препараты, действующие на ЦНС/алкоголь
Учитывая основные эффекты зипрасидона, следует проявлять осторожность при его применении в комбинации с другими препаратами, действующими на ЦНС, и алкоголем.
Влияние зипрасидона на другие лекарственные средства
Все исследования по лекарственному взаимодействию проводились с использованием зипрасидона в лекарственной форме для приема внутрь.
В исследовании in vivo с применением декстрометорфана не было продемонстрировано значимой способности ингибировать изофермент CYP2D6 при концентрациях в плазме на 50% ниже, чем достигаемые после применения зипрасидона в дозе 40 мг 2 раза/сут. Данные исследований in vitro свидетельствуют о том, что зипрасидон может являться умеренным ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3A4. Однако маловероятно, что зипрасидон будет оказывать клинически значимое влияние на фармакокинетику лекарственных препаратов, которые метаболизируются этими изоферментами цитохрома P450.
Пероральные контрацептивные средства. Прием зипрасидона не оказывал значимого влияния на фармакокинетику эстрогеновых (этинилэстрадиол, является субстратом изофермента CYP3A4) или прогестероновых компонентов препаратов.
Литий. Зипрасидон не влияет на фармакокинетику препаратов лития при совместном применении.
Влияние других препаратов на зипрасидон
Ингибитор изофермента CYP3A4 кетоконазол (в дозе 400 мг/сут) повышал концентрацию зипрасидона в сыворотке крови менее, чем на 40%. Концентрации S-метилдигидрозипрасидона и зипрасидона сульфоксида в сыворотке крови к моменту ожидаемого Tmax зипрасидона были повышены на 55% и 8%, соответственно. Дополнительного удлинения интервала QTс не наблюдалось. Маловероятно, что изменения фармакокинетики зипрасидона при совместном назначении с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 будут иметь клиническую значимость, поэтому коррекции доз в данном случае не требуется.
Применение карбамазепина (200 мг 2 раза/сут в течение 21 дня) приводит, в свою очередь, к снижению содержания зипрасидона в системной циркуляции на 36%.
Антациды
Многократный прием антацидов, содержащих алюминий и магний, или циметидина не приводил к значительному влиянию на фармакокинетику зипрасидона у пациентов после приема пищи.
Серотонинергические лекарственные препараты
В отдельных случаях сообщалось о серотониновом синдроме, связанном во времени с терапевтическим применением зипрасидона в сочетании с другими серотонинергическими лекарственными препаратами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) (см. раздел "Побочное действие"). Признаки серотонинового синдрома могут включать спутанность сознания, тревожное возбуждение, повышение температуры, потливость, атаксию, гиперрефлексию, миоклонус и диарею.
Связывание с белками плазмы
Зипрасидон в значительной степени связывается с белками плазмы крови. Связывание зипрасидона с белками плазмы крови in vitro не изменялось в присутствии варфарина или пропранолола – двух препаратов, в высокой степени связывающихся с белками плазмы крови; зипрасидон также не изменял связывание этих препаратов с белками плазмы крови человека. Таким образом, лекарственное взаимодействие с участием зипрасидона, связанное с вытеснением лекарственного вещества из связей с белками, маловероятно.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Следует избегать замораживания во избежание порчи ампулы с растворителем препарата.
Препарат отпускают по рецепту.