Действующее вещество: цианокобаламин - 0,2 мг или 0,5 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Прозрачный раствор от розового до красного цвета (для дозировки 0,2 мг/мл) и от красного цвета до ярко - красного цвета (для дозировки 0,5 мг/мл).

B03BA01 - Цианокобаламин

Фармакодинамика

Витамин В12 в организме (преимущественно в печени) превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомо­цистеина в метионин и S-аденозилметионин - ключевые реакции метаболизма пиримиди­новых и пуриновых оснований (а, следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности ви­тамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма. 5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L-метилмалонил-КоА в сукцинил-KoA - важной реакции метаболизма углеводов и липидов. Дефицит витамина В12 приводит к наруше­нию пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.

Фармакокинетика

В крови цианокобаламин связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортиру­ют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы - 90 %. Максимальная концентрация после подкожного и внутримышечного введения достигается через 1 ч.

Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения - 500 дней. Выводится при нормальной функции почек - 7-10 % почками, около 50 % - кишечником; при снижении функции почек - 0-7 % почками; 70-100 % - кишечни­ком. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.

Состояния, сопровождающиеся дефицитом витамина В12:

В12-дефицитная анемия; в составе комплексной терапии анемий (в т.ч. железодефицит­ной, постгеморрагической, апластической, анемий, вызванных токсическими веществами и/или лекарственными средствами).

В комплексной терапии в неврологии: невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), по­линейропатия (в том числе алкогольная).

С профилактической целью - при назначении бигуанидов, парааминосалициловой кисло­ты, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушени­ем всасывания витамина В12 (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, це­лиакия, синдром мальабсорбции, спру), лучевой болезни.

• Гиперчувствительность к цианокобаламину или к любому из вспомогательных веществ;
• тромбоэмболия;
• эритремия;
• эритроцитоз;
• беременность и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беремен­ности и в период грудного вскармливания»).

Стенокардия, доброкачественные и злокачественные новообразования, сопровождающиеся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12, склонность к образованию тромбов.

Противопоказано применение препарата при беременности (имеются данные о тератоген­ном эффекте цианокобаламина в высоких дозах) и в период грудного вскармливания.

Подкожно, внутривенно, внутримышечно.

Подкожно, при В12-дефицитной анемии - по 100-200 мкг/сут через день; при В12 - дефицитной анемии с присоединением нарушений функции нервной системы - по 400-500 мкг/сут в первую неделю - ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5-7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза - 100 мкг/сут 2 раза в месяц, при и наличии неврологических симптомов - по 200-400 мкг 2-4 раза в месяц.

При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии - 30-100 мкг 2-3 раза в не­делю; при апластической анемии, анемиях, вызванных токсическими веществами и/или лекарственными средствами - по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения. При нарушениях со стороны нервной системы - по 200-400 мкг 2-4 раза в ме­сяц.

В неврологии: невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), полинейропатия (в том числе алкогольная) - по 200-500 мкг через день в течение 2 недель.

С профилактической целью - 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней.

Для устранения дефицита витамина В12 вводят внутримышечно или внутривенно, по 1 мг ежедневно в течение 1-2 недели.

Детям раннего возраста при алиментарной анемии и недоношенным детям - подкожно, 30 мкг в день ежедневно в течение 15 дней.

Резюме профиля безопасности

При правильном применении нежелательные эффекты маловероятны. При появлении по­бочных реакций следует приостановить введение раствора, оценить состояние пациента, принять адекватные меры и сохранить оставшийся раствор для анализа, если это необхо­димо.

Резюме нежелательных реакций

Нежелательные реакции (НР) распределены по системно-органным классам в соответствии со словарем MedDRA.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: гиперкоагуляция.

Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Нарушения метаболизма и питания: нарушение пуринового обмена.

Психические расстройства: психическое возбуждение.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Нарушения со стороны сердца: кардиалгия, тахикардия.

Желудочно-кишечные нарушения: диарея.

Прочие особые популяции

При применении в рекомендованных дозах у пожилых людей побочных реакций, кроме вышеперечисленных, отмечено не было.

Дети

Частота, вид и тяжесть нежелательных реакций у детей и взрослых ожидается, что будут одинаковы.

Если у Вас отмечаются побочные действия, указанные в инструкции или они усугубля­ются, или Вы заметили любые другие побочные действия, не указанные в инструкции, со­общите об этом врачу.

Данные отсутствуют.

Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамином, пиридоксином, рибофлавином (т.к. содержа­щийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта разрушает другие витамины).

Риск развития аллергических реакций повышается при совместном применении с тиами­ном.

Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические лекарственные препараты, колхи­цин, препараты калия, циметидин, метформин, пероральные контрацептивы, ранитидин, триамтерен, метотрексат снижают абсорбцию цианокобаламина.

Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ цианокобаламина.

Не следует сочетать с препаратами, повышающими свертываемость крови.

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла или бесцветного стекла первого гидролитического класса с точками надлома или кольцами.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Дефицит витамина В12 должен быть подтвержден диагностически до назначения препа­рата, поскольку он может маскировать недостаток фолиевой кислоты. В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения опре­деляется содержание ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, ге­моглобин и цветовой показатель необходимо контролировать в течение 1 мес. 1-2 раза в неделю, а далее - 2-4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4-4,5 млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчез­новении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации числа ретикулоцитов после ретикулоци­тарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4-6 месяцев.

Соблюдать осторожность у лиц, склонных к тромбообразованию, со стенокардией (в меньших дозах до 100 мкг на введение).

Сообщалось о случаях развития аритмии, вторичной по отношению к гипокалиемии в начальном периоде терапии мегалобластной анемии, в связи с чем, рекомендуется кон­троль содержания калия в этот период.

Антиметаболиты и большинство антибиотиков могут повлиять на результаты количе­ственного определения цианокобаламина с применением микробиологической методики.

Вспомогательные вещества

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на максимальную разовую дозу, то есть по сути не содержит натрия.

Учитывая, что препарат может вызывать головокружение, в период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов дея­тельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера, оператора и др.).

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

ДАЛЬХИМФАРМ ОАО
123610, г. Москва, ул. Набережная Краснопресненская, д.12, помещение 709В