Номер РУ
Отпускается по рецепту
Эксперимент дистанционной торговли
Форма выпуска
Дозировка
Общее количество в потреб. упаковке
30 шт.
Условия отпуска
ЖНВЛП
ПККН
Регистрационное удостоверение
Производитель
ЯНССЕН-ЦИЛАГ С.П.А.ИТАЛИЯ, Via C. Janssen, (loc. Borgo S. Michele) - 04100 Latina (LT), Italy
Первичная упаковка
1 шт.
Лекарственная форма в одной
первичной упаковке
Итого в упаковке:
30 шт.
- в сочетании с другими антиретровирусными препаратами в качестве терапии первой линии для лечения инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека 1 типа (ВИЧ-1), у взрослых пациентов.
Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм рилпивирина
Рилпивирин метаболизируется с участием изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP)3A, поэтому лекарственные препараты, которые индуцируют или ингибируют CYP3А, влияют на выведение рилпивирина.
Одновременный прием препарата Эдюрант® и лекарственных препаратов, способных индуцировать CYP3A, может привести к снижению концентрации рилпивирина в плазме крови и снизить терапевтический эффект рилпивирина.
Одновременный прием препарата Эдюрант® лекарственных препаратов, которые ингибируют CYP3A, может привести к повышению концентрации рилпивирина в плазме крови.
Одновременный прием препарата Эдюрант® и лекарственных препаратов, повышающих уровень рН в желудке, может привести к снижению концентрации рилпивирина в плазме крови и к возможному снижению терапевтического действия рилпивирина.
Влияние рилпивирина на метаболизм других лекарственных средств
Маловероятно, что препарат Эдюрант®, принимаемый в дозе 25 мг 1 раз/сут оказывает клинически значимый эффект на выведение лекарственных препаратов, метаболизируемых изоферментами цитохрома Р450.
Лекарственное взаимодействие рилпивирина при одновременном приеме с лекарственными препаратами представлено в таблице 1 (повышение обозначается - ↑, понижение - ↓, отсутствие изменений - ↔, не применимо - НП, доверительный интервал - ДИ).
Таблица 1. Лекарственное взаимодействие и рекомендации по подбору дозы.
| Лекарственные препараты | Воздействие на фармакокинетические показатели лекарственных препаратов Метод наименьших квадратов Среднее отношение (90% ДИ; 1.00=отсутствие эффекта) | Рекомендации по одновременному приему с другими препаратами |
| Противовирусные препараты | ||
| Антиретровирусные средства | ||
| НИОТ/НтИОТ | ||
| Диданозин*# 400 мг/сут | AUC диданозина ↑ 1.12 (0.99-1.27) Cmin диданозина НП Cmax диданозина ↔ 0.96 (0.80-1.14) AUC рилпивирина ↔ 1.00 (0.95-1.06) Cmin рилпивирина ↔1.00 (0.92-1.09) Cmax рилпивирина ↔ 1.00 (0.90-1.10) | При одновременном приеме препарата Эдюрант® с диданозином коррекции дозы не требуется. Диданозин следует принимать натощак, и, как минимум, за 2 ч до через 4 ч после приема рилпивирина. |
| Тенофовир*# 300 мг/сут | AUC тенофовира ↑ 1.23 (1.16-1.31) Cmin тенофовира ↑ 1.24 (1.10-1.38) Cmax тенофовира ↔ 1.19 (1.06-1.34) AUC рилпивирина ↔ 1.01 (0.87-1.18) Cmin рилпивирина ↔ 0.99 (0.83-1.16) Cmax рилпивирина ↔ 0.96 (0.81-1.13) | При одновременном приеме препарата Эдюрант®с тенофовиром коррекции дозы не требуется. |
| Другие НИОТ (абакавир, эмтрицитабин, ламивудин, ставудин и зидовудин) | Не изучалось | С учетом различных путей выведения рилпивирина и других НИОТ клинически значимых лекарственных взаимодействий между этими лекарственными препаратами и рилпивирином не предполагается. |
| ННИОТ | ||
| Делавирдин, эфавиренз, этравирин, невирапин | Не изучалось | Не рекомендуется принимать Эдюрант® одновременно с другими ННИОТ. |
| Ингибиторы протеазы - усиленные низкой дозой ритонавира | ||
| Дарунавир/ритонавир*# 800/100 мг/сут | AUC даруновира ↔ 0.89 (0.81-0.99) Cmin даруновира ↓ 0.89 (0.68-1.16) Cmax даруновира ↔ 0.90 (0.81-1.00) AUC рилпивирина ↑ 2.30 (1.98-2.67) Cmin рилпивирина ↑ 2.78 (2.39-3.24) Cmax рилпивирина ↑ 1.79 (1.56-2.06) | При одновременном приеме препарата Эдюрант® с дарунавиром/ритонавиром может наблюдаться повышение концентрации рилпивирина в плазме крови (ингибирование изофермента CYP3A ). При одновременном приеме рилпивирина с дарунавиром/ритонавиром коррекции дозы не требуется. |
| Лопинавир/ритонавир (мягкие желатиновые капсулы)*# 400/100 мг 2 раза/сут | AUC лопинавира ↔ 0.99 (0.89-1.10) Cmin лопинавира ↓ 0.89 (0.73-1.08) Cmax лопинавира ↔ 0.96 (0.88-1.05) AUC рилпивирина ↑ 1.52 (1.36-1.70) Cmin рилпивирина ↑ 1.74 (1.46-2.08) Cmax рилпивирина ↑ 1.29 (1.18-1.40) | При одновременном приеме препарата Эдюрант® с лопинавиром/ритонавиром может наблюдаться повышение концентраций рилпивирина в плазме крови (ингибирование фермента CYP3A ). При одновременном приеме рилпивирина с лопинавиром/ритонавиром коррекции дозы не требуется. |
| Другие усиленные ингибиторы протеазы (атазанавир/ритонавир, фосампренавир/ритонавир, саквинавир/ритонавир, типранавир/ритонавир) | Не изучалось | При одновременном приеме препарата Эдюрант® с усиленными ингибиторами протеазы может наблюдаться повышение концентраций рилпивирина в плазме крови (ингибирование фермента CYP3A). Существует низкая вероятность того, что рилпивирин окажет воздействие на концентрации одновременно вводимых ингибиторов протеаз в плазме крови. |
| Ингибиторы протеазы - без усиления ритонавиром | ||
| Фармакологически не усиленные ингибиторы протеаз (атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир) | Не изучалось | При одновременном приеме препарата Эдюрант® с усиленными ингибиторами протеазы может наблюдаться повышение концентраций рилпивирина в плазме крови (ингибирование фермента CYP3A). Существует низкая вероятность того, что рилпивирин окажет воздействие на концентрации одновременно принимаемых ингибиторов протеазы в плазме крови. |
| Антагонисты CCR5 | ||
| Маравирок | Не изучалось | При одновременном приеме рилпивирина и маравирока клинически значимых взаимодействий не ожидается. |
| Ингибитор интегразы ВИЧ | ||
| Ралтегравир | AUC ралтегравира ↑ 9% Cmax ралтегравира ↑ 10% Cmin ралтегравира ↑ 27% ↔ AUC рилпивирина ↔ Cmax рилпивирина ↔ Cmin рилпивирина | Не требуется коррекции доз при одновременном приеме с ралтегравиром. |
| Другие противовирусные препараты | ||
| Рибавирин | Не изучалось | При одновременном приеме рилпивирина и рибавирином клинически значимых взаимодействий не ожидается. |
| Телапревир (750 мг каждые 8 ч) | AUC телапревира ↓ 5% Cmax телапревира ↓ 3% Cmin телапревира ↓ 11% AUC рилпивирина ↑ 78% Cmax рилпивирина ↑ 49% Cmin рилпивирина ↑ 93% | Одновременный прием телапревира с препаратом Эдюрант® может вызвать повышение концентрации рилпивирина в плазме крови (за счет ингибирования изофермента CYP3A). Не требуется коррекции доз телапревира и рилпивирина при одновременном приеме. |
| Другие лекарственные препараты | ||
| Антиаритмические средства | ||
| Дигоксин (разовая доза 0.5 мг) | ↔ AUC ↔ Cmax | Не требуется коррекции доз при одновременном приеме с дигоксином. |
| Противосудорожные средства | ||
| Карбамазепин, окскарбазепин, фенобарбитал, фенитоин | Не изучалось | Не следует принимать препарат Эдюрант® в комбинации с данными противосудорожными средствами, т.к. это может привести к снижению концентрации рилпивирина в плазме крови (индукция изофермента CYP3A4), что может вызвать снижение терапевтической эффективности препарата Эдюрант®. |
| Противогрибковые препараты группы азолов | ||
| Кетоконазол*# 400 мг/сут | AUC кетоконазола ↓ 0.76 (0.70-0.82) Cmin кетоконазола ↓ 0.34 (0.25-0.46) Cmax кетоконазола ↔ 0.85 (0.80-0.90) AUC рилпивирина ↑ 1.49 (1.31-1.70) Cmin рилпивирина ↑ 1.76 (1.57-1.97) Cmax рилпивирина ↑ 1.30 (1.13-1.48) | При одновременном приеме препарата Эдюрант® с кетоконазолом может наблюдаться повышение концентраций рилпивирина в плазме крови (ингибирование фермента CYP3A). При одновременном приеме рилпивирина с кетоконазолом коррекции дозы не требуется. |
| Флуконазол, итраконазол, позаконазол, вориконазол | Не изучалось | При одновременном приеме препарата Эдюрант® с противогрибковыми препаратами группы азолов может наблюдаться повышение концентраций рилпивирина в плазме крови (ингибирование фермента CYP3A). При одновременном приеме рилпивирина с такими препаратами коррекции дозы не требуется. |
| Противотуберкулезные препараты | ||
| Рифабутин*# 300 мг/сут | AUC рифабутина ↔ 1.03 (0.97-1.09) Cmin рифабутина ↔ 1.01 (0.94-1.09) Cmax рифабутина ↔ 1.03 (0.93-1.14) AUC 25-О-дезацетилрифабутина ↔ 1.07 (1.02-1.11) Cmin 25-О-дезацетилрифабутина ↔ 1.12 (1.03-1.22) Cmax 25-О-дезацетилрифабутина ↔ 1.07 (0.98-1.17) AUC рилпивирина ↑ 0.54 (0.50-0.58) Cmin рилпивирина ↑ 0.51 (0.48-0.54) Cmax рилпивирина ↑ 0.65 (0.58-0.74) | Не следует применять Эдюрант® в комбинации с рифабутином, т.к. это может привести к снижению уровней рилпивирина в плазме крови (индукция ферментов CYP3A4) и, в свою очередь, вызвать утрату терапевтического эффекта рилпивирина. |
| Рифампицин*# 600 мг/сут | AUC рифампицина ↔ 0.99 (0.92-1.07) Cmin рифампицина НП Cmax рифампицина ↔ 1.02 (0.93-1.12) AUC 25-О-дезацетилрифампицина ↓ 0.91 (0.77-1.07) Cmin 25-О-дезацетилрифампицина НП Cmax 25-О-дезацетилрифампицина ↔ 1.00 (0.87-1.15) AUC рилпивирина ↓ 0.20 (0.18-0.23) Cmin рилпивирина ↓ 0.11 (0.10-0.13) Cmax рилпивирина ↓ 0.31 (0.27-0.36) | Не следует применять Эдюрант® в комбинации с рифампицином, т.к. это может привести к снижению уровней рилпивирина в плазме крови (индукция ферментов CYP3A4) и, в свою очередь, вызвать утрату терапевтического эффекта рилпивирина. |
| Рифапентин | Не изучалось | Не следует применять Эдюрант® в комбинации с рифапентином, т.к. это может привести к снижению уровней рилпивирина в плазме крови (индукция ферментов CYP3A4) и, в свою очередь, вызвать утрату терапевтического эффекта рилпивирина. |
| Антибиотики группы макролидов | ||
| Кларитромицин, эритромицин | Не изучалось | При одновременном приеме препарата Эдюрант® с кларитромицином, эритромицином и тролеандомицином может наблюдаться повышение концентраций рилпивирина в плазме крови (ингибирование фермента CYP3A). По возможности следует назначать альтернативные препараты, например азитромицин. |
| ГКС | ||
| Дексаметазон (системный) | Не изучалось | Не следует применять Эдюрант® в комбинации с дексаметазоном системного действия, т.к. это может привести к значительному снижению уровней рилпивирина в плазме крови (индукция изофермента CYP3A4) и, в свою очередь, вызвать утрату терапевтического эффекта рилпивирина. Следует рассмотреть возможность применения альтернативных препаратов, особенно при длительном применении. |
| Ингибиторы протоновой помпы | ||
| Омепразол*# 20 мг/сут | AUC омепразола ↓ 0.86 (0.76-0.97) Cmin омепразола НП Cmax омепразола ↓ 0.86 (0.68-1.09) AUC рилпивирина ↓ 0.60 (0.51-0.71) Cmin рилпивирина ↓ 0.67 (0.58-0.78) Cmax рилпивирина ↓ 0.60 (0.48-0.73) | Не следует применять Эдюрант® в комбинации с омепразолом, т.к. это может привести к снижению уровня рилпивирина в плазме крови (повышение уровня рН) и, в свою очередь вызвать утрату терапевтического эффекта рилпивирина. |
| Лансопразол, рабепразол, пантопразол, эзомепразол | Не изучалось | Не следует применять Эдюрант® в комбинации с ингибиторами протонного насоса, т.к. это может привести к значительному снижению уровня рилпивирина в плазме крови (повышение уровня pH), и, в свою очередь, вызвать утрату терапевтического эффекта рилпивирина. |
| Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов | ||
| Фамотидин*# Однократная доза 40 мг, принимаемая за 12 ч до рилпивирина | AUC рилпивирина ↓ 0.91 (0.78-1.07) Cmin рилпивирина НП Cmax рилпивирина ↔ 0.99 (0.84-1.16) | Эдюрант® следует применять с осторожностью при назначении одновременно с антагонистами Н2-рецепторов, поскольку это может привести к значительному снижению уровня рилпивирина в плазме крови в связи с повышением уровня рН в желудке. Антагонисты Н2-рецепторов следует принимать как минимум за 12 ч до или через 4 ч после приема рилпивирина. |
| Фамотидин*# Однократная доза 40 мг, принимаемая за 2 ч до рилпивирина | AUC рилпивирина ↓ 0.24 (0.20-0.28) Cmin рилпивирина НП Cmax рилпивирина ↔ 0.15 (0.12-0.19) | |
| Фамотидин*# Однократная доза 40 мг, принимаемая за 4 ч до рилпивирина | AUC рилпивирина ↑ 1.13 (1.01-1.27) Cmin рилпивирина НП Cmax рилпивирина ↔ 1.21 (1.06-1.39) | |
| Циметидин, низатидин, ранитидин | Не изучалось | |
| Антацидные средства | ||
| Антацидные средства (алюминия или магния гидроксид, кальция карбонат ) | Не изучалось | Эдюрант® следует применять с осторожностью одновременно с антацидными средствами поскольку это может привести к значительному снижению уровня рилпивирина в плазме крови в связи с повышением уровня рН в желудке. Антациды могут быть введены как минимум за 2 ч до или через 4 ч после приема рилпивирина. |
| Опиоидные анальгетики | ||
| Метадон* 60-100 мг/сут Индивидуально подобранная доза | AUC метадона R(-) ↓ 0.84 (0.74-0.95) Cmin метадона R(-) ↓ 0.78 (0.67-0.91) Cmax метадона R(-) ↓ 0.86 (0.78-0.95) AUC рилпивирина ↔* Cmin рилпивирина ↔* Cmax рилпивирина ↔* * с учетом данных по группам исторического контроля | При одновременном введении метадона с препаратом Эдюрант® коррекции дозы не требуется. Тем не менее, рекомендуется клинический мониторинг в связи с необходимостью коррекции режима поддерживающей терапии метадоном у некоторых пациентов. |
| Лекарственные препараты растительного происхождения | ||
| Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) | Не изучалось | Эдюрант® следует применять с осторожностью одновременно с препаратами на основе зверобоя, поскольку это может привести к значительному снижению уровня рилпивирина в плазме крови (повышение уровня рН), что, в свою очередь, приведет к потере терапевтического эффекта рилпивирина. |
| Анальгетики | ||
| Парацетамол*# 500 мг однократная доза | AUC парацетамола ↔ 1.03 (0.95-1.13) Cmin парацетамола НП Cmax парацетамола ↔ 0.98 (0.85-1.13) AUC рилпивирина ↔ 1.16 (1.10-1.22) Cmin рилпивирина ↔ 1.26 (1.16-1.38) Cmax рилпивирина ↔ 1.09 (1.01-1.18) | При одновременном приеме препарата Эдюрант® с парацетамолом коррекции дозы не требуется. |
| Эстрогенсодержащие контрацептивные средства | ||
| Этинилэстрадиол*# 0.035 мг/сут Норэтиндрон*# 1 мг/сут | AUC этинилэстрадиола ↔ 1.14 (1.10-1.19) Cmin этинилэстрадиола ↔ 1.09 (1.03-1.16) Cmax этинилэстрадиола ↑ 1.17 (1.06-1.30) AUC норэтиндрона ↔ 0.89 (0.84-0.94) Cmin норэтиндрона ↔ 0.99 (0.90-1.08) Cmax норэтиндрона ↔ 0.94 (0.83-1.06) AUC рилпивирина ↔* Cmin рилпивирина ↔* Cmax рилпивирина ↔* * с учетом данных группы исторического контроля | При одновременном приеме препарата Эдюрант® с контрацептивными средствами, содержащими эстроген и прогестерон, коррекции дозы не требуется. |
| Ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы | ||
| Аторвастатин*# 40 мг/сут | AUC аторвастатина ↔ 1.04 (0.97-1.12) Cmin аторвастатина ↓ 0.85 (0.69-1.03) Cmax аторвастатина ↑ 1.35 (1.08-1.68) AUC рилпивирина ↔ 0.90 (0.81-0.99) Cmin рилпивирина ↔ 0.90 (0.84-0.96) Cmax рилпивирина ↓ 0.91 (0.79-1.06) | При одновременном приеме препарата Эдюрант® с аторвастатином коррекции дозы не требуется. |
| Флувастатин, ловастатин, питавастатин, правастатин, розувастатин, симвастатин | Не изучалось | При одновременном приеме препарата Эдюрант® с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы коррекции дозы не требуется. |
| Ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5) | ||
| Силденафил 50 мг однократная доза | AUC силденафила ↔ 0.97 (0.87-1.08) Cmin силденафила НП Cmax силденафила ↔ 0.93 (0.80-1.08) AUC рилпивирина ↔ 0.98 (0.92-1.05) Cmin рилпивирина ↔ 1.04 (0.98-1.09) Cmax рилпивирина ↔ 0.92 (0.85-0.99) | При одновременном приеме препарата Эдюрант® с силденафилом коррекции дозы не требуется |
| Варденафил, тадалафил | Не изучалось | При одновременном приеме препарата Эдюрант® с ингибиторами ФДЭ-5 коррекции дозы не требуется. |
*Взаимодействие между препаратом Эдюрант® и лекарственным препаратом изучалось в ходе клинического исследования. Все остальные лекарственные взаимодействия предполагаются.
#Данное исследование взаимодействия лекарственных препаратов выполнялось при приеме препарата Эдюрант® в дозе, превышающей рекомендуемую. Рекомендации по дозированию относятся к рекомендуемой дозе препарата Эдюрант® 25 мг 1 раз/сут.
Мужская и женская контрацепция
Вероятность снижения эффективности пероральных контрацептивов при одновременномп риеме с препаратом Эдюрант® низка. Коррекции дозы контрацептивных средств на основе эстрогена и/или прогестерона при одновременном приеме с препаратом Эдюрант® не требуется.
Лекарственные препараты, удлиняющие интервал QT
Данные о потенциальном взаимодействии рилпивирина и лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT, ограничены. В исследовании с участием здоровых добровольцев выяснилось, что рилпивирин в высоких дозах (75 мг 1 раз/сут и 300 мг
1 раз/сут) удлиняет интервал QT на ЭКГ. В связи с этим препарат Эдюрант® следует с осторожностью применять в сочетании с препаратами, способными вызвать полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт".
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке для защиты от прямых солнечных лучей, в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Препарат отпускается по рецепту.
С 1 марта 2023 года в Москве, Московской и Белгородской областях начался эксперимент по дистанционной торговле лекарств по электронному рецепту через интернет-сайты и мобильные приложения аптек и маркетплейсов.
Лекарства, которые входят в перечень для дистанционной продажи регулируются Приказом Министерства здравоохранения РФ от 1 февраля 2023 г. N 36н.
В соответствии с этим приказом, в нашей системе проставлен признак на все упаковки, которые допускаются к дистанционной продаже.
Для получения этого признака по всем SKU, свяжитесь с нами.