Одна таблетка содержит:

Действующее вещество: дротаверина гидрохлорид в пересчете на 100% вещество - 40,0 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 56,0 мг, крахмал картофельный - 33,8 мг, повидон К-17) - 3,2 мг, кросповидон тип В - 4,2 мг, магния стеарат - 1,4 мг, тальк - 1,4 мг.

Таблетки желтого с зеленоватым оттенком цвета круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской.

A03AD02 - Дротаверин

Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.

Снижающий концентрацию ионов Са²⁺ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам Са²⁺.

In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.

Фармакокинетика

Абсорбция

По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина.

Максимальная концентрация (С_mах) дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 минут.

Распределение

In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-98%), особенно с альбумином, γ и β-глобулинами.

Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм

Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.

Выведение

Период полувыведения дротаверина составляет 8-10 часов.

В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Около 50% дротаверина выводится почками и около 30% - через желудочно-кишечный тракт.

Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.

Препарат Дротаверин показан к применению у взрослых и детей старше 6 лет при:

• спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
• спазмах гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии:

• при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;
• при головных болях напряжения;
• при дисменорее (менструальных болях).

• Повышенная чувствительность к дротаверину или любому из вспомогательных компонентов препарата;
• тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
• детский возраст до 6 лет;
• период грудного вскармливания (отсутствие клинических данных, см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
• непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (из-за присутствия в составе лактозы моногидрата).

• Артериальная гипотензия;
• при беременности (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Беременность

В проведенных исследованиях не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия дротаверина, а также неблагоприятного воздействия на течение беременности. Однако, при необходимости применения препарата во время беременности, следует соблюдать осторожность, и назначать препарат только после оценки соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.

Грудное вскармливание

В связи с отсутствием исследований на животных и клинических данных, назначать дротаверин в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Фертильность

Отсутствуют данные по влиянию дротаверина на фертильность человека.

По 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза - 6 таблеток (240 мг).

При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1-2 дня. В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня). Если болевой синдром сохраняется, пациенту следует обратиться к врачу.

Метод оценки эффективности

Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, так как они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом.

Если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.

Дети

Клинические исследования по применению дротаверина у детей не проводились.

В случае назначения дротаверина детям:

• от 6 до 12 лет: по 1 таблетке 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 2 таблетки (80 мг);
• старше 12 лет: по 1 таблетке 1-4 раза в сутки или по 2 таблетки 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 4 таблетки (160 мг).

Способ применения

Внутрь.

Классификация Всемирной Организации Здравоохранения неблагоприятных побочных реакций по частоте развития: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд).

Нарушения со стороны нервной системы: редко - головная боль, вертиго, бессонница; частота неизвестна - головокружение.

Нарушения со стороны сердца: редко - ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны сосудов: редко - снижение артериального давления.

Желудочно-кишечные нарушения: редко - тошнота, запор.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.

В случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением, и при необходимости, им должно проводиться симптоматическое направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.

С леводопой

При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы, то есть усилить ригидность и тремор.

С другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы

Взаимное усиление спазмолитического действия.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги печатной лакированной или гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги.

1, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Каждая таблетка содержит 56,0 мг лактозы моногидрата. Это может вызвать желудочно-кишечные жалобы у пациентов с непереносимостью лактозы. Данная форма неприемлема для пациентов с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы (см. раздел «Противопоказания»).

Дети

Применять с осторожностью (недостаточность клинического опыта применения).

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

При появлении каких-либо нежелательных реакций вопрос об управлении транспортными средствами и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата следует избегать управления транспортными средствами и работы с механизмами.

3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД ФГУП
109052, г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25 (адрес производства: г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25, стр. 1, стр. 2)