Препарат Товиаз® показан

• у взрослых для симптоматической терапии ГАМП (синдрома гиперактивного мочевого пузыря: частого мочеиспускания и/или императивных позывов на мочеиспускание, и/или императивного недержания мочи);

Препарат Товиаз® показан

• у детей в возрасте от 6 до 18 лет с массой тела более 25 кг для лечения НГД (нейрогенной гиперактивности детрузора).

Фармакологические взаимодействия

Следует соблюдать осторожность при совместном применении фезотеродина с другими антимускариновыми препаратами и лекарственными препаратами с антихолинергическими свойствами (например, амантадин, трициклические антидепрессанты, некоторые нейролептики), так как это может привести к усилению терапевтических и побочных эффектов (в частности, запора, сухости слизистой оболочки полости рта, сонливости, задержки мочи).

Фезотеродин может снижать эффективность лекарственных препаратов, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта, например метоклопрамида.

Фармакокинетические взаимодействия

Данные in vitro показывают, что активный метаболит фезотеродина в клинически значимых концентрациях в плазме не ингибирует активность изоферментов CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 или 3A4 и не индуцирует активность изоферментов CYP1A2, 2B6, 2C9, 2C19 или 3A4. Таким образом, вероятность влияния фезотеродина на клиренс лекарственных препаратов, метаболизирующихся при участии данных ферментов, незначительна.

Ингибиторы изофермента CYP3A4

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4

После ингибирования изофермента CYP3A4 путем совместного применения кетоконазола в дозе 200 мг два раза в сутки отмечается увеличение Cmax и AUC активного метаболита фезотеродина соответственно в 2,0 и 2,3 раза у быстрых метаболизаторов изофермента CYP2D6 и в 2,1 и 2,5 раза у медленных метаболизаторов изофермента CYP2D6. При совместном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир (и все усиленные ритонавиром режимы антиретровирусной терапии на основе ингибиторов протеаз), саквинавир и телитромицин) у взрослых пациентов максимальная рекомендуемая доза фезотеродина составляет 4 мг один раз в сутки

• у пациентов детского возраста с массой тела >35 кг максимальная рекомендуемая доза фезотеродина составляет 4 мг один раз в сутки
• у пациентов детского возраста с массой тела >25 до 35 кг фезотеродин не рекомендуется применять (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).

Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4

После блокады изофермента CYP3A4 путем совместного применения умеренного ингибитора CYP3A4 флуконазола в дозе 200 мг два раза в сутки в течение 2 дней Cmax и AUC активного метаболита фезотеродина увеличивались примерно на 19% и 27% соответственно. Не рекомендуется проводить какие-либо корректировки дозы в присутствии умеренных ингибиторов CYP3A4 (например, эритромицина, флуконазола, дилтиазема, верапамила и грейпфрутового сока).

Слабые ингибиторы изофермента CYP3A4

Эффект слабых ингибиторов CYP3A4 (например, циметидина) не изучался; превышения эффекта умеренного ингибитора не ожидается.

Индукторы изофермента CYP3A4

После индукции изофермента CYP3A4 путем совместного применения рифампицина в дозе 600 мг один раз в сутки Cmax и AUC активного метаболита фезотеродина снижались примерно на 70% и 75% соответственно после перорального приема фезотеродина в дозе 8 мг.

Индукция изофермента CYP3A4 может приводить к снижению концентрации фезотеродина в плазме ниже терапевтической. Совместное применение с индукторами изофермента CYP3A4 (например, карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, зверобой продырявленный) не рекомендуется (см. раздел «Особые указания»).

Ингибиторы изофермента CYP2D6

Клинические исследования взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP2D6 не проводились. Средние Cmax и AUC активного метаболита в 1,7 и 2 раза выше, соответственно, у медленных метаболизаторов изофермента CYP2D6 по сравнению с быстрыми метаболизаторами. Совместный прием с мощным ингибитором изофермента CYP2D6 может приводить к увеличению экспозиции и риска развития нежелательных явлений. Может потребоваться снижение дозы фезотеродина до 4 мг.

Пероральные контрацептивы

Фезотеродин не нарушает подавление овуляции, вызванное пероральными гормональными контрацептивами. В присутствии фезотеродина изменений концентраций в плазме крови комбинированных пероральных контрацептивов, содержащих этинилэстрадиол и левоноргестрел, не отмечалось.

Варфарин

Клиническое исследование с участием здоровых добровольцев показало, что фезотеродин в дозе 8 мг один раз в сутки не оказывает существенного влияния на фармакокинетику или антикоагулянтную активность однократной дозы варфарина.

В оригинальной упаковке (блистер) при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.