На 1 мл раствора

Прозрачная бесцветная жидкость.

V09IX04 - Флудезоксиглюкоза (18F)

Физико-химические свойства

Препарат представляет собой изотонический раствор натрия хлорида, содержащий флудезоксиглюкозу (18F) в химической форме 2-дезокси-2[18F]фтор-D-глюкозы, то есть D-глюкозы, в молекуле которой гидроксильная группа во втором положении замещена на радионуклид фтор-18. Препарат получают без добавления носителя. Объемная активность раствора — от 40 до 9250 МБк/мл на дату и время производства; осмолярность ‒ от  239 до 376 мОсм/л; рН ‒ от 4,5 до 8,5; радиохимическая чистота ‒ не менее 95%.

Гамма-спектр препарата должен иметь линию с энергией от 0,511±0,010 МэВ, соответствующую аннигиляционному гамма-излучению радионуклида фтор-18. Может наблюдаться суммарный пик небольшой интенсивности с энергией около 1,022±0,010 МэВ, обусловленной одновременной регистрацией двух гамма-квантов аннигиляции. Активность радионуклида фтор-18 уменьшается с периодом полураспада от 110±5 мин.

Фармакодинамика

В норме при введении препарата Фтордезоксиглюкоза,¹⁸F визуализируются следующие органы в порядке убывания уровня накопления: кора головного мозга, миокард, лоханки почек и мочевой пузырь, ротоглотка, желудок. Препарат может накапливаться в толстой кишке, мышцах скелетной мускулатуры. В остальных органах и тканях в норме наблюдается фоновое накопление препарата. Гиперфиксация радиофармпрепарата наблюдается в коре головного мозга и миокарде вследствие повышенного уровня метаболизма глюкозы в этих органах.

Фтордезоксиглюкоза,¹⁸F является неспецифическим туморотропным радиофармацевтическим лекарственным препаратом (РФЛП) и накапливается в повышенных количествах в клетках злокачественных опухолей и метастазах, что связано с присущим им гипергликолизом. Степень накопления Фтордезоксиглюкозы, ¹⁸F в клетках злокачественных опухолей коррелируется с распространенностью неопластического процесса. Препарат также позволяет оценить эффект от проведенного лечения, так как при эффективном лечении процент накопления препарата в опухолях снижается, а при неэффективности - не изменяется или возрастает. Фтордезоксиглюкоза,¹⁸F активно транспортируется в клетки белками- транспортерами, где подвергается фосфорилированию с образованием фтордезоксиглюкозы-б-фосфата, ¹⁸F, продукта, который в дальнейшие реакции не вступает и в таком виде удерживается в клетках злокачественных опухолей. В неизмененных клетках тканей и органов наблюдается дефосфорилирование с образованием 2-фтор-2-дезокси-D-глюкозы, которая выводится из нормальных клеток и может перераспределяться. Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при легкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4-6 часов и водной нагрузкой (прием внутрь 500-800 мл воды) после введения РФЛП. Пациенту предлагается несколько раз опорожнить мочевой пузырь. Голодание способствует повышенному захвату глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение метки из нормальных тканей с мочой, в результате чего уменьшаются уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка. У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. Исследование с помощью позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) проводится только при условии нормальной или пониженной концентрации глюкозы в крови.

Фтордезоксиглюкоза,¹⁸Р является кардиотропным РФЛП и по своим диагностическим свойствам пригодна для исследования метаболизма глюкозы в миокарде. РФЛП позволяет оценивать степень жизнеспособности миокарда при планировании реконструктивных операций у пациентов с ишемической болезнью сердца и систолической дисфункцией левого желудочка, проводить контроль эффективности лечения миокарда.

Фармакокинетика

После внутривенного введения флудезоксиглюкоза (18F) быстро покидает кровяное русло и постепенно накапливается в органах и тканях. Из организма флудезоксиглюкоза (18F) выводится почками, поэтому лоханки почек, мочеточники и мочевой пузырь также визуализируются в норме. Более 50% от введенного количества РФЛП выводится из организма с мочой уже в первые 2 часа после инъекции. В головном мозге повышенное накопление флудезоксиглюкозы (18F) наблюдается в коре и глубоких структурах, причем содержание препарата в сером веществе в 2 раза выше, чем в белом. Накопление препарата в миокарде человека составляет 3-4% от введенного количества. Оптимальное соотношение орган/фон при исследовании миокарда и головного мозга достигается через 35-40 минут после внутривенного введения флудезоксиглюкозы (18F) и сохраняется в течение еще 25-30 минут, что достаточно для проведения позитронной эмиссионной томографии. Оптимальное соотношение опухоль/нормальная ткань наблюдается через 45-120 минут после введения флудезоксиглюкозы (18F) и сохраняется еще 240- 360 минут после введения.

Лекарственный препарат применяется исключительно в диагностических целях.

Радиофармацевтический лекарственный препарат (далее - РФЛП)

Фтордезоксиглюкоза,18F показан к применению у взрослых и детей при проведении позитронно-эмиссионной томографии (далее - ПЭТ) для:

• раннего выявления злокачественных новообразований,
• дифференциальной диагностики злокачественных опухолей,
• контроля эффективности проведенного специализированного лечения злокачественных опухолей,
• оценки жизнеспособности миокарда,
• диагностики эпилепсии, черепно-мозговой травмы, цереброваскулярных заболеваний и заболеваний головного мозга, связанных с изменением метаболизма.

Гиперчувствительность к флудезоксиглюкозе (18F) или любому из вспомогательных веществ.

Беременность и период грудного вскармливания.

Женщины с детородным потенциалом

До введения радиофармпрепаратов женщине детородного возраста, необходимо установить наличие или отсутствие беременности. Любая женщина, у которой отсутствует менструация, должна считаться беременной, пока не будет доказано обратное. При подозрении на возможную беременность (при отсутствии менструации, нерегулярных менструациях и т.п.) пациентке должны быть предложены альтернативные методы диагностики без использования ионизирующего излучения (если таковые имеются).

Беременность

Применение препарата при беременности противопоказано.

Лактация

Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Фтордезоксиглюкоза,¹⁸F в виде стерильного раствора вводится пациентам внутривенно. Из фармакокинетических данных о времени максимального накопления Фтордезоксиглюкозы, ¹⁸F в органах и скорости ее выведения следует, что оптимальным временем начала сканирования миокарда и головного мозга является 35-40 минут после введения препарата, при этом условия для исследования головного мозга и миокарда сохраняются еще в течение 60-70 минут после его введения.

При исследовании в режиме "все тело" оптимальным временем начала сканирования является 90-120 минут после внутривенного введения РФЛП. Оптимальные условия для исследования всего тела у онкологических пациентов сохраняются в течение 4 часов после введения препарата. Диагностическая доза лекарственного препарата Фтордезоксиглюкоза,¹⁸F для проведения ПЭТ головного мозга и миокарда составляет 100-120 МБк/м² поверхности тела пациента, при этом, как правило, используют 150-240 МБк на 1 исследование. Площадь поверхности тела пациента рассчитывается по номограмме, исходя из веса и роста пациента. Препарат вводится внутривенно-струйно в объеме 0,5-2,0 мл.

При ПЭТ-исследовании "всего тела" диагностическая доза препарата составляет 220 МБк/м² поверхности тела пациента; как правило, используют 300-550 МБк на 1 исследование. Препарат вводят внутривенно медленно, в объеме 5,0-10,0 мл. Обычно перед введением требуемую для данного пациента дозу препарата Фтордезоксиглюкоза,¹⁸F разводят стерильным физиологическим раствором, доводя объем содержимого шприца до 5,0-10,0 мл, что необходимо для точного дозирования вводимой активности и снижения захвата РФЛП в головном мозге и миокарде. Радиоактивность оставшегося в шприце препарата после введения следует измерять для уточнения введенной дозы.

Лучевая нагрузка

Дозовые коэффициенты для расчета эффективных доз облучения пациентов при использовании препарата Фтордезоксиглюкоза, ¹⁸F (МУ 2.6.1.3700-21)

Дозовый коэффициент при внутривенном введении Фтордезоксиглюкозы, ¹⁸F у взрослых составляет 19М0^-3 мЗв/МБк. При введении диагностической дозы препарата (от 150 до 550 МБк) эффективная доза составляет 2,85-10,45 мЗв.

Поглощенные дозы облучения у взрослых пациентов при внутривенном

введении препарата Фтордезоксиглюкозы, ¹⁸F по органам

При применении препарата в соответствии с инструкцией по медицинскому применению в рекомендуемых дозах побочных действий не отмечалось. Возможно развитие аллергических реакций.

Симптомы

Симптомов передозировки не зафиксировано.

Лечение

В случае радиационной передозировки препарата поглощенная доза пациентом должна быть снижена, насколько это возможно, путем увеличения выведения радионуклида из организма за счет форсированного диуреза и частого опорожнения мочевого пузыря.

Следует также оценить примененную эффективную дозу.

Все лекарственные препараты, которые влияют на содержание глюкозы, могут повлиять на чувствительность диагностического метода с использованием флудезоксиглюкозы (18F), в частности, глюкокортикостероиды, производные вальпроевой кислоты, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и катехоламины.

При введении колониестимулирующих факторов (КСФ) наблюдается повышенное поглощение флудезоксиглюкозы (18F) костным мозгом и селезенкой в течение нескольких дней. Это необходимо учитывать при интерпретации изображений ПЭТ. Разделение терапии КСФ и ПЭТ с интервалом не менее 5 дней может свести к минимуму эти помехи.

Введение глюкозы и инсулина влияет на поступление флудезоксиглюкозы (18F) в клетки. В случае высокого содержания глюкозы в крови, а также низкого уровня инсулина в плазме снижается поступление флудезоксиглюкозы (18F) в органы и опухоли.

Исследований взаимодействия между флудезоксиглюкозой (18F) и каким-либо контрастным средством для компьютерной томографии не проводилось.

Раствор для внутривенного введения с объемной активностью 409250 МБк/мл на дату и время производства. 

ООО «МЯТ», Россия. 

Порциями с активностью от 400 до 92500 МБк на установленную дату и время производства помещают в стерильные стеклянные флаконы для лекарственных средств вместимостью 10 мл, укупоренные пробками резиновыми медицинскими и обжатые колпачками алюминиевыми

На флакон наклеивают этикетку из ламинированной ленты для первичной упаковки. Флакон помещают в свинцовый контейнер транспортный защитный для радиоактивных веществ. К флакону прилагают инструкцию по медицинскому применению и паспорт, в котором указывают активность препарата на дату и время производства.

Для транспортировки препарата в другие лечебно-диагностические учреждения флакон с препаратом в свинцовом защитном контейнере, инструкцию по медицинскому применению и паспорт помещают в комплект упаковочный транспортный для радиоактивных веществ типа T-case (упаковка типа А).

ФГАОУ ВО «УрФУ имени первого Президента России Б.Н. Ельцина» ИВЦ «ЦЦЯМ», Россия.

Порциями с активностью от 400 до 92500 МБк на установленную дату и время производства помещают в стерильные стеклянные флаконы для лекарственных средств вместимостью 15 мл, укупоренные пробками резиновыми медицинскими и обжатые колпачками алюминиевыми. На флакон наклеивают этикетку из ламинированной ленты для первичной упаковки. Флакон помещают в вольфрамовый контейнер транспортный защитный для радиоактивных веществ. К флакону прилагают инструкцию по медицинскому применению и паспорт, в котором указывают активность препарата на дату и время производства.

Для транспортировки препарата в другие лечебно-диагностические учреждения флакон с препаратом в вольфрамовом защитном контейнере, инструкцию по медицинскому применению и паспорт помещают в комплект упаковочный транспортный для радиоактивных веществ типа CF18-T-A (упаковка типа А).

Работа с препаратом проводится в соответствии с:

• "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99/2010),
• "Нормами радиационной безопасности" (НРБ-99/2009),
• Методическими указаниями "Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов" (МУ-2.6.1.1892-04).

Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при легкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4-6 часов и водной нагрузкой (приём внутрь 500-800 мл воды) после введения РФЛП. Голодание способствует повышенному захвату глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение флудезоксиглюкозы (18F) из нормальных тканей с мочой, в результате чего уменьшаются уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка. У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. ПЭТ с флудезоксиглюкозой (18F) проводится только при условии нормальной или пониженной концентрации глюкозы в крови.

Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводились. Не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в течение 24 часов после проведения исследования.

12 часов с даты и времени производства. Не использовать по истечении срока годности.

В соответствии с СП 2.6.1.2612-10 «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности (ОСПОРБ-99/2010)» и СанПиН 2.6.1.2523-09 «Нормами радиационной безопасности (НРБ-99/2009)».

Отпуск только для лечебно-профилактических медицинских организаций.

1. Общество с ограниченной ответственностью «Медицина и ядерные технологии» (ООО «МЯТ»).
   Юридический адрес: 123098 г. Москва, площадь Академика Курчатова дом 1, стр. 322.
   Адрес производственной площадки: 123182 г. Москва, площадь Академика Курчатова дом 1, стр. 159.
   Тел: 8 (495) 739-90-37
2. Федеральное государственное автономное образовательного учреждение высшего образования «Уральский федеральный университет имени первого Президента России Б.Н. Ельцина», Инновационно-внедренческий центр «Циклотронный Центр Ядерной Медицины» (ФГАОУ ВО «УрФУ имени первого Президента России Б.Н. Ельцина» ИВЦ «ЦЦЯМ»).
   Юридический адрес: 620062 Свердловская область, г. Екатеринбург,  ул. Мира, д. 19.
   Адрес производственной площадки: 620062 Свердловская область, г. Екатеринбург, ул. Мира, д. 21.
   Тел: +7 (343) 375-95-85

Владелец регистрационного удостоверения

Общество с ограниченной ответственностью «Медицина и ядерные технологии» (ООО «МЯТ»).

Юридический адрес: 123098 г. Москва, площадь Академика Курчатова дом 1, стр. 322.

Адрес производственной площадки: 123182 г. Москва, площадь Академика

Курчатова дом 1, стр. 159.

Тел: 8 (495) 739-90-37

Организация, принимающая претензии от потребителя

Российская Федерация

Общество с ограниченной ответственностью «Медицина и ядерные технологии» (ООО «МЯТ»)

123182 г. Москва, площадь Академика Курчатова дом 1, стр. 159.

Тел: 8 (495) 739-90-37