линкомицин

капсулы

1 капсула содержит:

Действующее вещество:

Линкомицина гидрохлорида моногидрат – 283,5 мг в пересчете на линкомицин – 250,0 мг.

Вспомогательные вещества:

сахароза – 52,5 мг, крахмал картофельный – 10,5 мг, магния стеарат – 3,5 мг.

Состав корпуса капсулы:

титана диоксид – 2,0000 %, желатин – до 100 %.

Состав крышечки капсулы: краситель азорубин – 0,0016 %, краситель бриллиантовый черный – 0,0958 %, краситель синий патентованный – 0,1642 %, краситель хинолиновый желтый – 1,1496 %, титана диоксид – 1,3333 %, желатин – до 100 %.

Твердые желатиновые капсулы № 0: корпус белого цвета непрозрачный, крышечка зеленого цвета непрозрачная.

Содержимое капсул – смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета со слабым характерным запахом. Допускается уплотнение содержимого капсул в комки, разрушаемые при легком надавливании стеклянной палочкой.

антибактериальные средства системного действия; макролиды, линкозамины и стрептограмины; линкозамиды

J01FF02

Фармакодинамика

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.

К линкомицину чувствительны:

• in vivo: Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие и не продуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae;
• in vitro: аэробные грамположительные микроорганизмы - Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans, Corynebacterium diphtheria; анаэробные грамположительные микроогранизмы - Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Clostridium tetani.

Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклину, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30 % Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину). Не действует на Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae и другие грамотрицательные микроорганизмы, а также грибы, вирусы, простейшие.

Оптимум действия находится в щелочной среде (рН 8–8.5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом. Существует перекрестная резистентность между линкомицином и клиндамицином.

Фармакокинетика

Абсорбция

Абсорбция — 30-40 % (прием пищи замедляет скорость и степень всасывания). Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме (ТСmах) — 2-3 ч.

Распределение

Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко. В высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) линкомицин проникает незначительно, при менингите — проницаемость повышается. Однако концентрации линкомицина в цереброспинальной жидкости недостаточны для лечения менингитов.

Биотрансформация

Частично метаболизируется в печени.

Элиминация

Период полувыведения препарата (Т½) составляет 5 ч. При заболеваниях печени и почек период полувыведения увеличивается, отмечается значительная индивидуальная вариабельность динамики концентрации линкомицина в плазме крови. При почечной недостаточности (терминальная стадия) период полувыведения равен 10-20 часов, при нарушениях функции печени – 8-12 часов. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика у лиц пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек

соответствует фармакокинетике взрослых пациентов.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами (прежде всего Staphylococcus spp., Streptococcus spp., особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): сепсис, подострый септический эндокардит, абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление).

• повышенная чувствительность к линкомицину, клиндамицину, другим компонентам препарата;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (так как препарат содержит сахарозу);
• беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по «жизненным» показаниям);
• тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 3 лет и масса тела менее 20 кг (для данной лекарственной формы).

Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта и влагалища; сахарный диабет; печеночная/почечная недостаточность средней степени тяжести; заболевания желудочно-кишечного тракта, особенно колиты, в анамнезе; миастения; одновременное применение с лекарственными препаратами, блокирующими нервно-мышечную проводимость.

Применение при беременности противопоказано (за исключением случаев, когда это необходимо по «жизненным» показаниям). При необходимости применения в период лактации необходимо отменить грудное вскармливание.

Противопоказан в детском возрасте до 3 лет и массой тела менее 20 кг (для данной лекарственной формы).

Дети от 3 лет до 12 лет (с массой тела от 20 кг до 40 кг)

Суточная доза — 30-60 мг/кг.

Дети старше 12 лет

Суточная доза — 1-1,5 г, разовая — 0,5 г.

Противопоказан пациентам с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью.

Применять с осторожностью пациентам с печеночной/почечной недостаточностью средней степени тяжести.

Режим дозирования

Взрослые

Суточная доза — 1-1,5 г, разовая — 0,5 г.

Дети

Дети от 3 лет до 12 лет (с массой тела от 20 кг до 40 кг)

Суточная доза — 30-60 мг/кг.

Дети старше 12 лет

Суточная доза — 1-1,5 г, разовая — 0,5 г.

Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7–14 дней (при остеомиелите — 3 недели и более).

Способ применения

Внутрь, за 1-2 часа до еды или через 2-3 часа после еды, обильно запивая водой, 2-3 раза в день с интервалом 8-12 часов.

Частота побочных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна — обратимые лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна — аллергические реакции: зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточная болезнь.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

Частота неизвестна — шум в ушах, вертиго.

Желудочно-кишечные нарушения

Частота неизвестна — тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, боль в животе, глоссит, стоматит, зуд ануса; при длительном применении — кандидоз желудочно-кишечного тракта, колит, в том числе псевдомембранозный колит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна — транзиторная гипербилирубинемия, нарушение функции печени, в том числе повышение активности "печеночных" трансаминаз, желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна — сыпь, эксфолиативный или везикуло-буллезный дерматит, многоформная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Частота неизвестна — грибковые инфекции генитального тракта, нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия).

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Плохо удаляется при гемо- и перитонеальном диализе.

Антагонизм - с эритромицином, хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм - с аминогликозидами.

Противодиарейные лекарственные средства снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 часов).

Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.

При одновременном применении с линкомицином, ингибитором изоферментов Р450, сила действия теофиллина может увеличиваться. В таком случае требуется снижение дозы теофиллина.

Капсулы 250 мг.

По 5, 6, 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, либо пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

Или по 5, 6, 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из материала комбинированного на основе фольги (трехслойный материал, включающий алюминиевую фольгу, пленку из ориентированного полиамида, поливинилхлоридную пленку) и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению (листок-вкладыш) помещают в картонную упаковку (пачку).

При применении линкомицина следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране. На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности "печеночных" трансаминаз и функции почек (при выявлении нарушений следует рассмотреть возможность отмены препарата).

Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по "жизненным" показаниям.

Линкомицин следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, особенно колитами, в анамнезе. При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин — внутрь, в суточной дозе 0,5-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин. Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.

Линкомицин не показан для терапии менингита, поскольку его концентрация в спинномозговой жидкости недостаточна для лечения менингита.

Не рекомендуется применять линкомицин у пациентов с сахарным диабетом за исключением случаев отсутствия альтернативного лечения, поскольку отсутствуют адекватные данные о терапии пациентов с эндокринными или метаболическими заболеваниями.

Период полувыведения линкомицина может быть увеличен у пациентов с нарушениями функции печени и почек, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении линкомицина пациентам с печеночной/почечной недостаточностью средней степени тяжести и контролировать концентрацию линкомицина в крови во время терапии высокими дозами линкомицина. У таких пациентов следует рассмотреть возможность уменьшения частоты введения препарата. Применение при тяжелой печеночной/почечной недостаточности противопоказано.

Как и при применении других противомикробных препаратов, при применении линкомицина, особенно длительном, возможно развитие вторичной инфекции, связанной с ростом устойчивых к препарату микроорганизмов (особенно грибов), для исключения и подтверждения которой следует проводить повторную оценку состояния пациента. Если во время терапии возникает вторичная инфекция, следует принять необходимые меры по ее лечению.

Линкомицин следует применять с осторожностью у пациентов с имеющимися грибковыми заболеваниями, таким пациентам следует также назначать противогрибковую терапию. При применении линкомицина сообщалось о развитии тяжелых буллезных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона. Пациентов следует информировать о том, что при развитии кожных реакций и/или поражений слизистых оболочек, необходимо немедленно проконсультироваться у врача прежде, чем продолжать лечение линкомицином. При применении линкомицина сообщалось о развитии аллергических реакций, которые могут прогрессировать до жизнеугрожающего состояния. В этих случаях следует прекратить применение линкомицина и начать проведение соответствующего лечения.

Линкомицин характеризуется блокирующей нервномышечное проведение активностью и может усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение линкомицина у пациентов с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется.

Сообщалось о случаях развития нейтропении и/или лейкопении на фоне лечения линкомицином, поэтому во время терапии рекомендуется периодический контроль анализа крови.

Одна капсула содержит — 0,004375 ХЕ. Для взрослых и детей старше 12 лет максимальная суточная доза — 1,5 г содержит 0,02625 ХЕ. Для детей от 3 лет до 12 лет (с массой тела от 20 кг до 40 кг) максимальная суточная доза — 2 г содержит 0,0035 ХЕ.

При применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления головокружения и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

При температуре не выше 25 ºС.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Отпускают по рецепту.

Держатель регистрационного удостоверения: ООО «Атолл»

Россия, 445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.

Производитель: ООО «Озон», Россия

Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.

Организация, принимающая претензии потребителей: ООО «Озон»

Россия, 445351, Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.

Тел.: +79874599991, +79874599992

E-mail: ozon@ozon-pharm.ru