Состав на один флакон:

Растворитель для приготовления суспензии (Маннитол раствор для инъекций 0,8%)

Состав на 1 мл:

Лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Растворитель для приготовления суспензии (Маннитол раствор для инъекций 0,8%)

Прозрачный бесцветный раствор.

Восстановленная суспензия

Взбалтывают содержимое флакона до получения гомогенной суспензии белого или белого с желтоватым оттенком цвета; суспензия не должна расслаиваться в течение не менее 5 минут. При стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании. Суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу 1,2 х 50 и из шприца через иглу 0,8 х 40.

L02AE01 - Бусерелин

Фармакодинамика

Синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ).

Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.

Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 недель уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация.

Фармакокинетика

Биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

Препарат Бусерелин-депо показан к применению у взрослых.

• Гормонозависимый рак предстательной железы;
• Рак молочной железы;
• Эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
• Миома матки;
• Гиперпластические процессы эндометрия;
• Лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)).

• Гиперчувствительность к бусерелину и/или к любому из вспомогательных веществ;
• Беременность;
• Период грудного вскармливания.

У женщин

Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин-депо должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.

В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.

До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

У мужчин

С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции Бусерелина-депо и на протяжении двух недель после первой инъекции.

Препарат противопоказан при беременности и во время грудного вскармливания.

При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы - 3,75 мг внутримышечно (в/м) каждые 4 недели длительно под контролем врача.

При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия - 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения - 4-6 мес;

При лечении миомы матки - 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения - перед операцией 3 месяца, в остальных случаях - 6 месяцев;

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) - 3,75 мг в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции.

После блокады гипофизарной функции, подтверждённой снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50% от исходного уровня (обычно определяется через 12-15 дней после инъекции Бусерелина-депо), при отсутствии кист яичника (по данным ультразвукового исследования (УЗИ)), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.

Инструкция по использованию

Правила приготовления суспензии и введения препарата

• Препарат вводится только внутримышечно.
• Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением.
• Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.
• Флакон с Бусерелином-депо держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.
• Вскройте шприц, присоедините к нему иглу с розовым павильоном (1,2 х 50 мм) для забора растворителя.
• Вскройте ампулу с растворителем и наберите в шприц все содержимое ампулы с растворителем, установите шприц на дозу 2,0 мл.
• Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Введите иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Выньте шприц из флакона.
• Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания лиофилизата растворителем и образования суспензии (примерно на 3-5 минут). После чего, не переворачивая флакон, следует проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставляют флакон до полного пропитывания.
• После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона следует осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон, это может привести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии.
• Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон. Затем опустите срез иглы вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон при наборе.
• Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.
• Сразу замените иглу с розовым павильоном на иглу с зеленым павильоном (0,8 х 40 мм), аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздух.
• Суспензию препарата Бусерелина-депо следует вводить немедленно после приготовления.
• При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции.
• Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Введите суспензию внутримышечно медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы заменяют ее другой иглой такого же диаметра.

Ниже представлены нежелательные реакции, которые классифицированы по системно - органному классу и распределены по частоте возникновения в следующем порядке: (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

У мужчин и женщин:

Психические нарушения:

часто - частая смена настроения, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы:

очень часто - нарушения сна, головная боль.

Нарушения со стороны сосудов: очень часто - «приливы».

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

часто - крапивница, гиперемия кожи;

редко - ангионевротический отек.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:

частота неизвестна - при длительном применении - деминерализация костей, что является риском развития остеопороза.

У женщин:

Нарушения со стороны сердца:

часто - сердцебиение.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

частота неизвестна - повышение активности аланинаминотрансферазы в плазме крови, повышение активности аспартатаминотрансферазы в плазме крови.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто - повышенное потоотделение.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:

часто - неприятные ощущения в суставах.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

очень часто - изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения);

часто - боли внизу живота.

У мужчин:

При лечении рака предстательной железы в течение первых 2-3 недель после первой инъекции бусерелина может отмечаться обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), преходящее повышение концентрации андрогенов в плазме крови.

Нарушения со стороны сосудов:

в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) - тромбоэмболия легочной артерии.

Желудочно-кишечные нарушения:

в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) могут отмечаться диспепсические нарушения.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

частота неизвестна - повышенное потоотделение.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:

частота неизвестна - мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения у пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

нечасто - задержка мочеиспускания. Отмечались отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

очень часто - снижение потенции (редко требует отмены терапии);

часто - гинекомастия.

Общие нарушения и реакции в месте введения:

часто - «почечные отеки»: отеки лица, век, ног.

В настоящее время о случаях передозировки препаратом Бусерелин-депо не сообщалось.

Одновременное применение препарата Бусерелин-депо с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном применении бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.

Лиофилизат, содержащий 3,75 мг бусерелина, помещают во флаконы темного нейтрального стекла или темного стекла первого гидролитического класса, укупоренные пробками лиофильными из бромбутилового каучука и обкатанные алюминиевопластиковыми колпачками.

На флаконы наклеивают самоклеящуюся этикетку.

По 2,0 мл растворителя (маннитол раствор для инъекций 0,8%) помещают в ампулы из бесцветного нейтрального стекла или из стекла первого гидролитического класса, имеющие кольцо натяжения для вскрытия или точку разлома.

На каждую ампулу наклеивают самоклеящуюся этикетку.

В контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки из полиэтилентерефталата и покровного материала помещают:

• 1 флакон с препаратом;
• 1 ампулу с растворителем (2 мл);
• 1 шприц однократного применения вместимостью 5 мл;
• 1 стерильную иглу для инъекции размером 0,8 мм х 40 мм (упакованную в упаковку в комплекте со шприцом);
• 1 стерильную иглу для растворителя размером 1,2 мм х 50 мм;
• 2 спиртовые салфетки.

На покровный материал наклеивают этикетку самоклеящуюся.

1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную. На пачку наносят маркировку типографским способом.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующим повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Лиофилизат - 3 года.

Растворитель - 5 лет.

Восстановленную суспензию следует вводить немедленно после приготовления.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Производитель

Производство готовой лекарственной формы (лиофилизат и растворитель), первичная упаковка:

ООО «КОМПАНИЯ «ДЕКО», Россия

Тверская обл., г.о. Вышневолоцкий, п. Зеленогорский, ул. Советская, д. 6а

Производство готовой лекарственной формы (лиофилизат), первичная упаковка:

ООО «Фарм-Синтез», Россия

Калужская обл., Боровский район, г. Боровск, ул. Московская, д. 30

Вторичная (потребительская) упаковка:

ООО «КОМПАНИЯ «ДЕКО», Россия

Тверская обл., г.о. Вышневолоцкий, п. Зеленогорский, ул. Советская, д. 6а

или

ООО «Фарм-Синтез», Россия

Калужская обл., Боровский район, г. Боровск, ул. Московская, д. 30;

Калужская обл., Боровский район, г. Боровск, ул. Московская, д. 30, помещ. 4

Выпускающий контроль качества:

АО «Фарм-Синтез», Россия

г. Москва, шоссе Энтузиастов, д. 38, к. 15

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии:

АО «Фарм-Синтез», Россия

Юридический адрес: 121357, г. Москва, вн. тер. г. муниципальный округ Можайский, ул. Верейская, д. 29, стр. 134, этаж 4, ком. 22

Адрес: 121357, г. Москва, ул. Верейская, д. 29, стр. 134, офис А 403

Тел: +7 (495) 796-94-33;

Факс: +7 (495) 796-94-34

e-mail: info@pharm-sintez.ru; npr@pharm-sintez.ru;

www.pharm-sintez.ru